В прошлом месяце FDA выпустило необычное предупреждение. Речь шла не о поддельных отпускаемых по рецепту лекарствах, небезопасных лекарствах или отозванных продуктах. Скорее предупреждение было за то, что естественно растет в рощах Флориды: кислый, сочный грейпфрут.
Обновление FDA для потребителей подтвердило то, что потребители наркотиков, такие как статины, знали давно - вы не должны есть грейпфрут или пить грейпфрутовый сок, если вы принимаете какое-либо из ряда лекарств. В своем докладе Шив Мей Хуанг, исполняющий обязанности директора Управления клинической фармакологии FDA, отметил, что для многих лекарств «сок увеличивает всасывание препарата в кровоток. Когда есть более высокая концентрация препарата, у вас больше побочных эффектов ».
Странный «эффект грейпфрута» был впервые обнаружен совершенно случайно. В рамках исследования 1989 года ученые лондонской больницы «Виктория» пытались выяснить, может ли этанол - молекула, ответственная за опьяняющее действие алкогольных напитков, - негативно взаимодействовать с препаратом под названием фелодипин, разработанным для лечения высокого кровяного давления. Они использовали грейпфрутовый сок, чтобы замаскировать вкус алкоголя, и обнаружили неожиданно высокий уровень препарата в крови. После дальнейшего расследования они поняли, что это был не алкоголь, вызвавший всплеск - это был грейпфрут.
Опасность смешивания грейпфрута и лекарств наиболее широко известна для препаратов статина, снижающих холестерин, таких как Zocor и Lipitor, но недавние исследования показали, что грейпфрут может взаимодействовать с более длинным списком лекарств, включая те, которые назначают для лечения высокого кровяного давления (такие как Nifediac и Afeditab ), депрессия или тревожность (Zoloft и BuSpar) и эректильная дисфункция (Viagara и Cialis). Даже некоторые безрецептурные антигистаминные препараты, такие как Аллегра, могут быть затронуты. По словам FDA, негативные взаимодействия наиболее значительны, если употреблять грейпфрут менее чем за четыре часа до приема лекарств.
Каковы побочные эффекты? Повышенная концентрация лекарств заставляет печень работать интенсивнее, увеличивая риск повреждения печени, что может привести к мышечному разрушению и почечной недостаточности. Но удивительно, что для некоторых лекарств, включая Аллегру, грейпфрут фактически снижает концентрацию лекарства в крови, снижая его эффективность.
Эти противоположные эффекты работы грейпфрута через совершенно разные биологические механизмы. В первом случае, когда концентрации лекарственного средства опасно увеличиваются, определенные соединения в плодах, известные как фуранокумарины, ингибируют действие фермента, называемого CYP3A4, который происходит в тонкой кишке. Как правило, CYP3A4 начинает расщеплять лекарства, поэтому они в некоторой степени метаболизируются к тому времени, когда попадают в кровоток. Но при ингибировании CYP3A4 большие количества попадают в кровь.
Последствия этого могут широко варьироваться среди людей, которые, естественно, начинают с разных уровней фермента. Потенциал конкретного лекарства для токсических эффектов также играет роль. Для некоторых лекарств привычное употребление их с грейпфрутом может привести к повреждению печени и почек в течение длительного времени. Для других, один эпизод может привести к токсическим уровням лекарства в крови.
Механизм, с помощью которого грейпфрут снижает эффективность других лекарств, в частности антигистаминных, таких как бенадрил и аллегра, менее понятен. В этом случае вещества в плодах мешают транспортирующим белкам на поверхности клеток. Из-за этого вмешательства лекарство не проникает в клетки так же эффективно и менее эффективно.
FDA отмечает, что он начал требовать маркировки определенных лекарств, если их нельзя принимать вместе с грейпфрутом, и рекомендует потребителям спросить своего врача или фармацевта, если они не уверены.
Тем не менее, любители грейпфрута могут смириться: команда цитрусовых из Университета Флориды разрабатывает гибриды грейпфрут-пуммело, которые содержат мало или вообще не содержат фуранокурмаринов, которые можно было бы безопасно употреблять с любыми лекарствами. Исследователи предсказывают, что они смогут выпустить коммерческие сорта новых фруктов в течение нескольких лет.
